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儿童常见呼吸道疾病中的抗组胺H1受体药的应用
发布时间:2021-03-12   点击量:3770   来自:淄博市市立医院

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一、抗组胺药

组胺是人体中的一种结构简单的生物胺,是体内重要的化学递质之一。正常情况下,组胺作为无活性的复合物储存在细胞中。当机体受到某种刺激时,肥大细胞释放组胺。组胺通过与受体结合后才发挥生物学效应。

抗组胺H1受体可分为第一代和第二代。

第一代药物为传统抗组胺药,由于其易透过血脑屏障,与组胺H1受体结合缺乏选择性,故不良反应较多,如镇静和嗜睡、偶有疲劳、头晕、缺乏协调和颤抖。代表药物有扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪等。

第二代抗组胺H1受体药又称为非镇静抗组胺药,该类药具有H1受体选择性高、因脂溶性差几乎不通过血脑屏障,故无镇静及抗胆碱作用、中枢神经系统不良反应少。代表药物有氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、依巴斯汀等。

二、临床应用

1、过敏性鼻炎(AR)

过敏性鼻炎(AR)也称变应性鼻炎,是机体暴露于过敏原后,主要由免疫球蛋白E(IgE)介导的鼻黏膜非感染性慢性炎性疾病,主要症状包括喷嚏、流涕、鼻痒和鼻塞。

第二代口服抗组胺药由于其弱中枢抑制作用,同时起效快、作用维持时间长,能有效地改善鼻痒、喷嚏和流涕等症状,对合并眼部症状也有效,但对鼻塞症状改善有限。目前是临床治疗儿童过敏性鼻炎的一线药物,单药治疗可用于轻中度过敏性鼻炎,联合鼻用糖皮质激素用于中重度过敏性鼻炎。

临床上鼻用抗组胺药主要包括氮卓斯汀、左卡巴斯汀和奥洛他定等,因其局部作用强,可按需使用。盐酸左卡巴斯汀常规每日2次,每侧鼻孔2喷。症状重或年龄较大的患儿可加至每次3~4喷。大于6岁的患儿建议使用盐酸氮卓斯汀,早晚各1次,每次每侧1喷(相当于每日0.56mg)。一般鼻用抗组胺药物的使用疗程为2周左右。

2、支气管哮喘

尽管抗组胺药物目前还不是儿童哮喘的一线用药,但支气管哮喘患者急性发作期及吸入抗原刺激后早发相反应和迟发相反应外周血组胺水平明显升高,而吸入组胺可引起哮喘样症状,说明组胺在哮喘发病中有重要地位与作用。

抗组胺药物不但可以提高支气管收缩的阈值,还具有轻度的舒张支气管的作用,减少喘鸣次数,但这些效应均为剂量依赖性。

对15岁以上儿童及成人慢性哮喘,抗组胺药物氯雷他定20mg/d和白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠10mg联合应用2周可以提高临床疗效,更好地改善肺功能。

3、咳嗽变异性哮喘

对于存在明显季节性和合并过敏性鼻炎患者可联合应用抗组胺药物,如氯雷他定,疗程一般不少于2周。对于花粉症等季节性发作患者,抗组胺药物可以明显减轻发作症状和减少支气管舒张剂要求,并且可以部分改善肺功能。

4、急性气管-支气管炎

急性气管一支气管炎是由感染、物理、化学刺激或过敏因素引起的气管一支气管黏膜的急性炎症。根据2020年《急性气管-支气管炎基层合理用药指南》,对于支气管痉挛(喘鸣)的患者,可给予解痉平喘和抗过敏治疗,如氨茶碱、沙丁胺醇和马来酸氯苯那敏等。

5、普通感冒

抗组胺药可通过阻断组胺受体抑制小血管扩张,降低血管通透性,有助于消除或减轻普通感冒患者的打喷嚏和流涕等症状。对于有频繁喷嚏、多量流涕等症状的患者,可酌情选用马来酸氯苯那敏、氯雷他定或苯海拉明等抗过敏药物。

第一代抗组胺药,如马来酸氯苯那敏和苯海拉明等,具有穿过血脑屏障、渗透人中枢神经细胞与组胺受体结合的能力,因其具有一定程度的抗胆碱作用,有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状,被推荐为普通感冒的首选药物。推荐由第一代抗组胺药物、减充血剂(伪麻黄碱)联合镇咳药物的复方制剂治疗伴有咳嗽的普通感冒。

第二代抗组胺药尽管具有非嗜睡、非镇静的优点,但因其无抗胆碱的作用,故不能镇咳。

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