氨氯地平和左旋氨氯地平均是降血压药,很多人会傻傻分不清楚,听起来都有氨氯地平,但是又不是完全一样的通用名。
氨氯地平和左旋氨氯地平均想霸占钙离子拮抗剂的天下,两者究竟谁更胜一筹?
药动学差异
氨氯地平和左旋氨氯地平,同属于钙离子拮抗剂,都是长效的地平类降压药,在临床上应用广泛,是很好的降压药。
其实氨氯地平和左旋氨氯地平是很亲的亲戚关系。
氨氯地平存在左旋和右旋两种异构体结构,对于普通的氨氯地平来说,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋体,而如果通过一定的技术手段(手性拆分),将左旋异构体与右旋异构体分开,就可以得到左旋氨氯地平。左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋体(见图1)。
氨氯地平半衰期长达35小时以上,左旋氨氯地平的药物半衰期更是可以长达50小时。左旋氨氯地平半衰期长于氨氯地平。
降血压作用
前面已经介绍了,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性药物拆分体,氨氯地平含有右旋和左旋体。按道理来说,左旋氨氯地平2.5mg剂量和氨氯地平5mg剂量的降压强度类似。
但是,氨氯地平的右旋异构体几乎没有降压作用,而左旋异构体的降压作用是右旋异构体的1000倍,是左右混合消旋体的2倍。
因此,左旋氨氯地平2.5mg的剂量,就能达到消旋体混合的普通氨氯地平的5mg剂量的降压效果。
有研究表明,左旋氨氯地平治疗轻中度高血压明显优于氨氯地平;但也有研究表示两者降血压作用相当。总之从多个RCT研究表明两者的降血压作用相当,但是左旋氨氯地平有更好的耐受性。
抗心绞痛作用
众所周知,氨氯地平有很好的抗心绞痛作用,通过扩张血管降低心脏负荷。在2005年的SESA研究中表明左旋氨氯地平能改善患者的运动功能和心绞痛症状。证明了左旋氨氯地平在治疗心绞痛上的有效性和安全性。
氨氯地平与左旋氨氯地平都是长效降压药,在实际用药过程中还要根据具体情况对患者进行全面的评估,选择安全有效经济的药物。
文字来源:医学界临床药学频道